Агапурин 400 инструкция по применению цена таблетки

Агапурин ® (Agapurin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС , возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС .

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС .

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.

В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т_1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин ®

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов ( в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза ( в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД , склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД .

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ , АСТ , ЛДГ и ЩФ .

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м .

При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД .

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения препарата Агапурин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Агапурин СР400

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;

ядро: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат

оболочка: краситель белый Sepifilm 752 (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоля (макрогола) стеарат, титана диоксид (Е 171)), диметикон, макрогол 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

• улучшает ухудшенные способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
• ингибирует агрегацию тромбоцитов;
• снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови
• ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелия сосудов.

Исследование влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярной летальность и / или заболеваемость не проводились.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина с препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг происходит в течение 10-12 часов и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Освободившееся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляла всего 20-30%.

Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) — 3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме крови в концентрации в два раза превышающей концентрацию исходного вещества, с которой он находится в оборотной биохимической равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Вывод пентоксифиллина двухфазное; начальный период полувыведения исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов — 1,0-1,6 часа.

Выводится в основном почками в форме неконъюгированного водорастворимых полярных метаболитов только 4% получается с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.

Показания

Удлинению дистанции безболевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзионной поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других производных метилксантина или к любому из компонентов препарата.

Острый инфаркт миокарда.

Кровоизлияние в мозг или иная клинически значимое кровотечение.

Язвы желудка и / или кишечные язвы.

Кровоизлияние в сетчатку глаза.

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие артериальное давление.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Пациентам с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.

Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечение следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для

• пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
• пациентов с инфарктом миокарда
• пациентов с артериальной гипотонией;
• пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.
• пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
• пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
• пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения и дозы

Дозирования АГАПУРИН® Т СР 400 мг устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного пациента.

Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг 3 раза в сутки (1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.

Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначено другое дозировки, применять по 1 таблетке препарата АГАПУРИН® Т СР 400 мг 2 или 3 раза в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг 2 раза в сутки вместо 400 мг 3 раза в сутки .

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Примечание: в случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, оперативные вмешательства в анамнезе на кишечнике), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АГАПУРИН® Т СР 400 мг нельзя назначать детям.

Передозировка

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь чтобы помешать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например, 250 -1000 мг метилпреднизолона) и антагонисты рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения — восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции

Ниже приведены случаи побочных реакций. Частота возникновения неизвестна.

АГАПУРИН

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Препарат Агапурин — это периферический вазодилататор, активное и действующее вещество — Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика

После приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.
Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.
Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Агапурин является: атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Способ применения

Агапурин назначать по 2-4 таблетки 2-3 раза в сутки. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Для пациентов с лабильным или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин); для пациентов группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Побочные действия

Лабораторные показатели. Повышение уровня трансаминаз.
Нарушение сердечной функции. Аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления.
Нарушение функции кроветворной и лимфатической системы. Тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь летальный исход, лейкопения нейтропения.
Расстройства нервной системы. Головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезии, судороги.
Нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Желудочно-кишечные расстройства, ощущение давления в желудке, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Зуд, покраснение кожи и крапивница, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, высыпания.
Со стороны сосудов. Ощущение жара (приливы), кровотечения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы. Анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Внутрипеченочный холестаз.
Психические расстройства. Возбуждение и нарушения сна, галлюцинации.
Со стороны органов зрения. Нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Другие. Сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышение температуры тела.

Противопоказания

Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
— пациентам с кровоизлиянием в мозг;
— пациентам в острый период инфаркта миокарда
— пациентам с язвой желудка и / или язвами кишечника;
— пациентам с геморрагическим диатезом.

Беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата Агапурин беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.
Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.
В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.
Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.
Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.
У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.
Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.
Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Передозировка

Начальными симптомами острой передозировки Агапурином являются тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара (приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тонико-клонические судороги и рвотные массы в виде «кофейной гуще» как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Лечение передозировки.
Специфический антидот неизвестен. Если прием избыточных доз препарата только произошел, следует принять меры по предупреждению дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации (например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции (например, с помощью активированного угля).
С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятия терапевтических мероприятий.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Агапурин — таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: № 60: по 60 таблеток в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Агапурин содержит пентоксифиллина 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразное, акация, титана диоксид (Е 171).

Агапурин: инструкция по применению

Агапурин – это препарат, который способствует улучшению сосудистой микроциркуляции, а также укрепляет и улучшает структуру сосудистой стенки.

Действующее вещество: Пентоксифиллин.

Латинское наименование: Agapurin.

Форма выпуска

Агапурин производится в таблетках, содержащих 100 мг Пентоксифиллина.

Фармакологическое действие

Агапурин относится к группе пуринов и оказывает умеренный спазмолитический (т.е. расслабляет гладкую мускулатуру) эффект. За счет этого он улучшает кровоток даже в сосудах наиболее мелкого калибра и способствует улучшению реологических характеристик крови. Вызванная Пентоксифиллином вазодилятация приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, повышению ударного и минутного объема сердца. При этом не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений.

Механизм предупреждения тромбообразования связан с необратимой ингибицией фосфодиэстеразы, повышением концентрации в тромбоцитах цАМФ и накоплением АТФ в эритроцитах.

Не менее важным является механизм влияния Агапурина на коронарные артерии. Пентоксифиллин проявляет умеренный антиангинальный эффект за счет расширения не только сосудов сердца, но и легких.

Препарат обладает способностью увеличивать тонус диафрагмы и межреберных мышц (дыхательная мускулатура).

При окклюзионных заболеваниях нижних конечностей (облитерирующий эндартериит или атеросклероз) препарат за счет спазмолитического и антиаггрегантного действия эффективно устраняет ночные судороги, повышает дистанцию ходьбы, купирует боли в икроножных мышцах в покое.

Фармакокинетика

После перорального употребления Агапурин полностью всасывается через стенку желудочно-кишечного тракта. После этого он подвергается энтеро-гепатической циркуляции с образованием двух активных метаболитов. Максимальная концентрация Пентоксифиллина в плазме крови достигается в течение 1 часа.

Препарат преимущественно выводится через систему органов выделения (почки). При этом 90% всей принятой дозы полностью покидает организм на протяжении 4 часов. Также препарат секретируется в грудное молоко при лактации.

При тяжелых степенях почечной недостаточности выделение препарата замедлено. При печеночной недостаточности отмечается удлинение периода полувыведения, а также повышение биодоступности.

Показания к применению

• нарушение кровоснабжения тканей при атросклерозе, сахарном диабете, а также воспалительных процессах различной этиологии;
• нарушение кровообращения в сосудах головного мозга, вызванное ишемическими поражениями сосудов;
• энцефалопатия атеросклеротического и дисциркуляторного характера;
• различного генеза ангиопатии (синдром Рейно);
• трофические изменения кожи и подлежащих тканей, развившиеся вследствие нарушения венозного или артериального кровотока (посттромбофлебитический синдром, гангрена, обморожения, трофические язвы);
• облитерирующий эндартериит;
• при нарушениях кровоснабжения сетчатки;
• патология среднего уха (тугоухость, возникшая на почве сосудистых нарушений).

Способ употребления и дозы

Таблетки Агапурина принимают после еды, в одно и тоже время суток, запивая большим количеством воды. Разжевывать лекарственное средство нельзя.

Стартовая доза Пентоксифиллина составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. В случае резкого снижения артериального давления, а также патологических симптомах со стороны органов пищеварения или нервной системы дозу уменьшают до 100 мг (эквивалентно 1 таблетке) 3 раза в сутки.

Для поддерживающей терапии используют дозу 100 мг утром, в обед и вечером. При этом препарат принимают регулярно в течение нескольких месяцев.

Максимальной допустимой суточной дозой считается 1200 мг.

При уровне креатинина более 400 ммоль/л (хроническая или острая почечная недостаточность) принимаемая доза уменьшается на 30% или 50%.

Противопоказания

• Острый период миокардиальной ишемии (инфаркт, нестабильная стенокардия).
• Порфирия.
• Геморрагический инсульт в остром периоде.
• Кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза.
• Выраженная атеросклеротическая облитерация коронарных или церебральных сосудов.
• Нарушения ритма сердца, которые сопровождаются нарушениями гемодинамики.
• Беременность.
• Возраст моложе 18 лет.
• Грудное вскармливание.
• Повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства.

Особые указания

Во избежание ортостатического коллапса необходим тщательный контроль уровня артериального давления во время приема препарата.

Пациенты, получающие регулярную сахароснижающую терапию, должны регулярно проводить мониторинг содержания глюкозы в крови, т.к. под влиянием Пентоксифиллина возможно возникновение гипогликемических состояний.

После проведенных недавно оперативных вмешательств следует соблюдать особую осторожность при назначении Агапурина. В том случае, если применение препарата абсолютно показано больному, необходимо регулярно контролировать параметры свертывающей системы крови.

При лечении пациентов старше 60 лет доза должна подбираться строго индивидуально. При этом начинать фармакотерапию рекомендуется с минимальных доз препарата.

Под влиянием курения фармакологическая эффективность препарата может уменьшаться.

Симптомы передозировки

При многократном превышении суточной дозы лекарственного средства могут возникнуть такие симптомы как

• Потеря сознания.
• Покраснение кожных покровов.
• Кровотечение из сосудов слизистой оболочки пищеварительного тракта (рвота, подобная «кофейной гуще»).
• Озноб, сопровождающийся повышением температуры тела.
• Арефлексия.
• Приступ тонико-клонических судорог.
• Сонливость.
• Тахикардия.
• Головокружение.

Специфического антидота у препарата нет, поэтому при интоксикации Агапурином проводится симптоматическая фармакотерапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен потенцировать действие препаратов, которые влияют на процесс свертывания крови. Среди них: непрямые и прямые антикоагулянты, а также тромболитики. Суммация побочных эффектов может отмечаться при совместном применении Агапурина с антибактериальными средствами цефалоспоринового ряда (1-2 поколение). Нежелательно также применять Пентоксифиллин совместно с вальпроатами (производные вальпроевой кислоты).

За счет своих фармакодинамических эффектов Агапурин повышает эффективность таких лекарственных средств как: гипотензивные препараты, пероральные сахароснижающие медикаменты и инсулин.

Блокатор гистаминовых рецепторов Циметидин способен увеличивать концентрацию Пентоксифиллина в сыворотке крови. Это может привести к возникновению ряда побочных эффектов или симптомов передозировки.

Не следует также комбинировать Агапурин с ксантинами, поскольку такая фармакотерапия может привести к появлению у пациента симптомов нервного возбуждения.

Применение у беременных и кормящих женщин

Препарат запрещен к использованию.

Побочные эффекты

• Нервная система: судорожные припадки, бессонница, головокружение, тревожность, головная боль.
• Мягкие ткани (подкожная жировая клетчатка и кожа): покраснение (гиперемия) лица, ощущение приливов крови к верхней части туловища, отеки, усиленная ломкость ногтей.
• Пищеварительный тракт: обострение симптомов холецистита, гепатит холестатического характера, сухость во рту, атония кишечника, сниженный аппетит.
• Органы чувств: появление ярких пятен или кругов перед глазами, снижение остроты зрения.
• Органы кроветворения и система гемостаза: снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, фибриногена, кровоточивость из сосудов слизистых оболочек органов пищеварения.
• Аллергические реакции немедленного или замедленного типов.
• Лабораторные отклонения в биохимических анализах: увеличение АЛТ, ЛДГ, АСТ, ЩФ.

Аналоги Агапурина

Трентал 400, Пентоксифиллин Риво, Флекситал, Пентоксифиллин-ICN, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин-Тева, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-ФПО, Радомин, Агапурин ретард, Пентомер, Ралофект 300, Ралофект, Трентал, Н Тренпентал, Пентогексал, Пентилин форте, Пентамон, Пентоксифиллин, Арбифлекс-100, Пентилин, Агапурин 600 ретард, Арбифлекс-400 Вазонит, Агапурин СР

Цены на Агапурин

Агапурин таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 60 шт. – 200-250р.