Таблетки для похудения ксеникал инструкция

Ксеникал ® (Xenical ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал ®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ксеникал для похудения — инструкция по применению препарата

Один из эффективных методов борьбы с ожирением – это прием лекарственных препаратов. Прежде чем купить и начать принимать лекарство, необходимо понять принцип его действия, а еще лучше проконсультироваться с врачом во избежание вреда. Ксеникал для похудения, одна капсула которого употребляется после еды, блокирует действие молекул фермента липазы, усвоение организмом употребленного в пищу жира. Он выводится из организма – в этом и заключается суть эффективного похудения с таблетками Xenical. Препарат выгодно выделяется в списке медикаментов для уменьшения массы тела.

Ксеникал – таблетки для похудения

Сочетая прием курса таблеток с правильным питанием и активным образом жизни, вы станете замечать выраженный эффект. Этот препарат, усваиваясь в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), не попадает в кровь, не вызывает привыкания и последующих проблем (например, синдрома отказа– эффекта, который провоцирует быстрое возвращение веса после отмены курса похудения). Выпускаются таблетки надежным, всемирно известным производителем – компанией F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Это сравнительно безопасный продукт, главным образом, из-за отсутствия риска передозировки. Клинические опыты показали, что при приеме свыше дозволенной дозы препарата не возникало никаких острых симптомов (помимо заявленных в перечне побочных эффектов). Пациенты, находящиеся под наблюдением, принимали 800 мг препарата 3 раза в сутки, но никаких чрезвычайных отклонений от нормы их самочувствия не было замечено.

Состав

Таблетки Ксеникал, являющиеся ингибитором желудочно-кишечных липаз, производятся в виде твердых желатиновых непрозрачных капсул с дозировкой 120-240 мл. На коробке размещена надпись с названием лекарства. Действующее вещество: орлистат – паллеты светлого цвета. Вспомогательное вещество: тальк 0,24 мг. В состав оболочки входит желатин, индигокармин, диоксид титана. Описание состава паллет:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• карбоксиметилкрахмал натрия;
• повидон;
• лаурилсульфат натрия.

Действие

Препарат Ксеникал для похудения помогает организму сжигать собственный жир. Действующее вещество блокирует липазу, в результате чего липиды, поступающие извне, прекращают всасывание. Это значит, что в результате приема лекарства происходит активация собственного жирового запаса организма. Чувствуя дефицит жиров, мозг передает сигнал, установку на задействование собственных ресурсов.

Лишние жировые клетки начинают расщепляться. Процесс происходит более активно, если ограничить углеводы, потому, если вы хотите худеть быстрее, рекомендуется совмещать прием Ксеникала для похудения и низкоуглеводную диету. Помните, что основным показанием к приему лекарства является ожирение. Поэтому прием медикаментов – это не просто способ похудеть на несколько килограмм, а целенаправленное лечение проблемы лишнего веса.

Ксеникал – инструкция по применению

Для того чтобы прием медикаментов был эффективным и безопасным, важно внимательно ознакомиться с инструкцией по применению. Понимая, как принимать Ксеникал, вы сможете пройти курс лечения без угрозы для своего здоровья и с минимальным дискомфортом. Основные рекомендации по приему препарата:

1. При хронических болезнях, например, щитовидной железы или наличии сахарного диабета, обязательна консультация эндокринолога.
2. Окончательный эффект может быть заметен после приема рекомендованного курса лекарства в совмещении с правильным питанием и соблюдением рекомендаций врача.
3. Препарат не только помогает уменьшить вес, с его помощью можно предотвратить возврат к первоначальной массе тела.
4. Если присутствуют заболевания, которые появились в результате ожирения (атеросклероз, сердечная недостаточность, отдышка и т.д.), их симптомы минимизируются.
5. Стандартная доза для взрослых – 1 капсула на 1 порцию пищи, но не более 3-х раз в день. Принимается лекарство через час после завтрака, обеда или ужина. Если принять его позже, эффекта не будет. Если прием пищи пропущен или в состав блюда не входили жиры, препарат можно не пить.
6. Такая же дозировка подходит пожилым людям.
7. Доза для ребенка младше 16 лет неизвестна, так как не проводилось клинических опытов по этому поводу.
8. Во время курса лечения рекомендуется употреблять блюда с пониженной калорийностью. Вместо сахара использовать его заменители.
9. Если вы принимаете любые другие медикаменты, необходимо проконсультироваться с врачом по поводу их совместимости с Ксеникалом.
10. Во время приема препарата следует исключить употребление алкоголя.

Противопоказания

Следует внимательно отнестись к противопоказаниям к применению препарата. В России таблетки для похудения Ксеникал продаются без рецепта, тем не менее, консультация медика не будет лишней. Отказаться от приема капсул следует в таких случаях:

• беременным женщинам (этой категории опыты не проводились, потому реакция организма матери и влияние на развитие плода неизвестны);
• при холестазе;
• с синдромом хронической мальабсорбции;
• с непереносимостью или повышенной чувствительностью к любому составляющему препарата.

Побочные действия

Побочные действия не являются слишком опасными или дискомфортными, однако стоит заранее ознакомиться с возможными последствиями:

• повышенный метеоризм;
• вздутие живота;
• возможны дискомфортные ощущения в мочевом пузыре;
• выделения из кишечника, которые напоминают масляную массу;
• более частая дефекация, возможны ложные сигналы;
• возможны боли в животе, особенно после приема жирной пищи.

Аналоги

Помните, что прежде чем употребить любой из препаратов, обязательно следует провести анализ состояния своего организма и проконсультироваться с врачом. Не всегда прием такого лекарства может стать причиной вашего похудения. Лечение обязательно должно проходить курсом. Аналоги (синонимы) препарата с похожим воздействием и эффектом:

Цена на Ксеникал

Часто худеющие задаются вопросом: сколько стоит Ксеникал, доступен ли он для покупки? Стоимость препарата зависит от конкретной аптеки или другого места приобретения. Продается медикамент в упаковках по 21 капсуле по 120 мг. Обзор стоимости Ксеникала:

Отзывы

Уже потеряла надежду сбросить вес, но знакомая порекомендовала попробовать Ксеникал. Сказала, что это средство отличается от препаратов, предлагаемых мошенниками,и действительно работает. Первую неделю никакого эффекта не было, но на 6-й день начался жидкий стул, постепенно стал снижаться вес. После выходных взвесилась, оказалось, что за неделю ушло около 1 кг.

Я выглядела, как 50-летняя полная женщина. Твердо решив измениться, я начала заниматься спортом и села на диету. Доктор посоветовал пройти курс лечения Ксеникалом. Если не обращать внимания на побочные эффекты, результатом я довольна! Заканчиваю курс, уверенности в себе прибавилось. Препарат дешевый, планирую заказать с доставкой еще.

В связи с ожирением я не мог вести активный образ жизни: отдышка и постоянный пот убивали всякое удовольствие от любых прогулок или путешествий. Диеты были неэффективными, пока я не начал принимать Ксеникал. Этот чудо-препарат в комплексе с правильным питанием помог мне сбросить 30 кг (пил циклами с определенными перерывами). Сейчас как будто вторая жизнь началась.

Таблетки для похудения Ксеникал: отзывы, аналоги и инструкция по применению

Похудение – вечная «идея фикс» бо́льшей части взрослых людей в любой цивилизованной стране. Это не удивительно: по данным Всемирной организации здравоохранения, каждый шестой житель Земли страдает ожирением. А в развитых странах более 60% взрослого населения имеют 20-30 кг лишнего веса!

Отличный помощник в деле избавления от жировой прослойки – лекарственное средство на основе орлистата. Это вещество-ингибитор ферментов липаз, обладающее свойством значительно затруднять усвоение жиров организмом. Важным плюсом применения ксеникала и других производных орлистата является их низкая биодоступность. Другими словами, орлистат действует только в пределах ЖКТ и не распространяется по организму: не попадает ни в кровь, ни в плазму, ни в ткани. Далее – отзывы и цена на таблетки для похудения ксеникал

Принцип действия и эффективность таблеток для похудения Ксеникал

Практически все медикаментозные средства для похудения по своему принципу действия бывают:

• снижающими аппетит, притупляющими чувство голода;
• учащающими сердцебиение и «разгоняющими кровь», для образования «кардио-эффекта»;
• вызывающими ослабление стула и увеличение каловых масс;
• блокирующими усвоение жиров.

Таблетки для похудения ксеникал относится к последнему типу препаратов. Об их эффективности красноречиво говорит тот факт, что на протяжении нескольких десятков лет это проверенное средство неизменно входит в ТОП-5 самых востребованных на рынке средств для похудения.

Производится ксеникал в формате желатиновых капсул, окрашенных в голубовато-зелёный цвет. Внутри – белые гранулы. Состав каждой капсулы ксеникала – 120 мг активного вещества орлистата, плюс микро-кристаллы целлюлозы – источника пищевых волокон, в качестве вспомогательного вещества.

Когда пища переваривается, в желудке и кишечнике триглицериды, или жиры, расщепляются до жирных кислот. Эти кислоты усваиваются организмом и используются им в качестве источника энергии. Если жиров с пищей поступает больше, чем организм расходует в процессе жизнедеятельности, то излишки откладываются в подкожные жировые прослойки.

Орлистат лишает ферменты способности расщеплять жиры до жирных кислот. В результате чего жиры не усваиваются, а проходят через кишечник «транзитом» и естественным путём выводятся из организма. Возникающий дефицит жиров организм начинает восполнять за счёт жировых тканей – «запасов на чёрный день».

Таким образом, принцип действия ксеникала основан на расходовании жировых прослоек, что аналогично принципам низкожировых и низкоуглеводных диет. Разумеется, блокировка не является стопроцентной: в неизменном виде с калом выходит только третья часть поступившего из еды жира. Однако и этого достаточно, чтобы в ходе нескольких месяцев курса снизить вес тела на 20-30%, практически полностью израсходовав жировые прослойки.

Кроме того, ксеникал способствует значительному снижению уровня холестерина и сахара в крови. Важный момент: так как орлистат практически не задерживается в организме, эффекта привыкания он не вызывает. При длительном приёме увеличения дозы не требуется.

А есть ли противопоказания и побочные эффекты?

Противопоказаний таблетки ксеникал имеют немного. В их числе:

• патологии. связанные с мальабсорбцией (нарушениями всасываемости ЖКТ);
• проявления гипероксалурии – высокого содержания в моче оксалатов;
• беременность и период кормления грудью (из-за риска авитоминоза у младенца).

Кстати, авитоминоз может возникнуть и у самой пациентки: ряд витаминов являются жирорастворимыми и усваиваются только таким образом. Поэтому рекомендуется в перерывах между приёмами пищи и ксеникала употреблять мультивитаминный комплекс. Вот почему врачи прописывают вместе с ксеникалом также поливитамины.

Что касается побочных эффектов, то к частым реакциям на ксеникал относится стеаторея – стул жирной, маслянистой консистенции. Этот побочный эффект нередко сопровождается более частыми, чем обычно, дефекациями, с ложными позывами, а также небольшими и неконтролируемыми маслянистыми выделениями. В этом случае приходится некоторое время пользоваться прокладками. Однако, если не употреблять жирной и жареной пищи, то описанные побочные реакции исчезают.

Редко возникающие побочные эффекты – спастические боли в животе, усиленное газообразование + метеоризм, систематическая диарея; а также аллергическая реакция в виде зуда и сыпи-крапивницы. Если побочные реакции не проходят через 2-3 недели после начала курса лечения, то речь идёт об индивидуальной непереносимости, и препарат лучше отменить.

Как правильно принимать таблетки Ксеникал

Принимается препарат для похудения ксеникал три раза в день, во время каждого основного приёма пищи либо сразу после него (не позднее, чем через час после еды). Однократная доза составляет 120 мг, т.е. одна капсула. Причём, если блюда полностью состоят из нежирной пищи, то капсулу можно пропустить. Инструкция к препарату обращает внимание на то, что увеличение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтических эффектов. «Лишний» орлистат просто выведется из организма, «не сработав» должным образом.

Другим важным фактором правильного приёма ксеникала является обязательное ограничение жиров в ежедневном рационе. Практика показывает, что коррективы в свой рацион питания пациенты в любом случае вносят по ходу лечения, желая избежать неприятных побочных эффектов. Т.е., тех, кто сознательно не отказался от жирной пищи, ксеникал «дисциплинирует», вынуждая выбирать менее калорийную и более здоровую пищу.

Аналоги препарата

Со времени открытия и начала фармакологического применения орсотена прошло уже несколько десятилетий. За это время появилось немало аналогов (дженериков) ксеникала, которые выпускаются в разных странах. Активным веществом данных препаратов также является орлистат. На рынке можно встретить следующий аналог ксеникала:

• Алай (производства Германии);
• Ксенистат, Симметра и Орликел (производства Индии);
• Орлип (производства Грузии);
• Орсотен и Орсотен Слим (производства Словении);
• Ксеналтен и Редуксин (производства России).

Диапазон цен на эти лекарственные средства достаточно широкий. Ксеникал, как оригинальный препарат швейцарского производства, сто́ит дороже всех своих аналогов. Упаковка из 84-х капсул обойдётся в российской аптеке в сумму от трёх до трёх с половиной тысяч рублей. Но если есть желание добиться максимального и гарантированного результата, то лучше приобрести всё же оригинальный ксеникал. Таблетки для похудения некоторых других производителей могут «не дотягивать» по уровню качества и эффективности до оригинала.

Отзывы врачей специалистов

Ирина Коверченко, врач-диетолог, стаж 9 лет: Хороший, испытанный препарат. У абсолютного большинства пациентов наблюдается быстрое и стабильное снижение веса, за счёт выведения жира. К его минусам относятся, пожалуй, только достаточно высокая стоимость и (в отдельных случаях) непереносимость и аллергические реакции.

Татьяна Литвинова, врач-эндокринолог, стаж 17 лет: Я рекомендую ксеникал для похудения всем пациентам, страдающим ожирением с индексом 28-30. Он абсолютно безвреден, выводит излишки жира из организма естественным путем. Может быть назначен на длительный срок: от 6 до 12 месяцев непрерывного курса. При отсутствии побочных реакций, естественно.

Гаянэ Саргсян, врая-эндокринолог, стаж 21 год: В целом, неплохое средство для похудения, при условии коррекции рациона. Нужно отказаться от жирной и жареной пищи. Иначе возможные неприятные побочные эффекты в виде затруднений с контролем дефекации. Изменения заметны уже спустя 2-3 недели после начала курса. Я считаю, что ксеникал показан людям, имеющим значительный лишний вес. Для пациентов, которым нужно сбросить порядка пяти килограммов, системное воздействие препарата будет минимальным.

Отзывы попробовавших таблетки для похудения Ксеникал

Арина Н.: Отличные таблетки, реально работают! Минус 10 кг за два месяца, совсем другая талия, да и вся фигура… Побочки – только по началу, дальше втягиваешься в новый режим питания…Но цена на них, пожалуй, завышена.

Ягодка Опять: Я тоже в начале курса познала все эти неприятности с побочными эффектами, думала его брошу на фиг! Но потом действительно всё наладилось, и жирок стал подгорать. Пью уже семь месяцев, ещё бы десяточку скинуть, и было бы просто шикарно.

Марина Викторовна: Не раз пользовалась ксеникалом, результат всегда отменный. И что важно: отката нет, лишние килограммы назад не возвращаются долгое время, как это всегда бывает после строгой диеты. Выводит недавно потреблённый жир. В прямом смысле – жир, что даже, простите, унитаз трудно бывает отмыть! Но я считаю, что все побочки и неудобства это не главное – оно того стоит.

Ксеникал ® (Xenical ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

в блистере 21 шт., в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые капсулы №1, непрозрачные, бирюзового цвета. На корпусе имеется надпись «Xenical 120», на крышечке — «ROCHE», черного цвета.

Содержимое капсул: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ксеникал — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания препарата Ксеникал ®

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле;

синдром хронической мальабсорбции;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Побочные действия

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Ксеникалом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ : «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с Ксеникалом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

При одновременном приеме Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Ксеникала.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.

Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.

Безопасность и эффективность Ксеникала у детей моложе 18 лет не установлена.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес у больных ожирением, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы: в случаях передозировки сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки Ксеникала рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.

По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2 (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ≥30 кг/м 2 ) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% пищевой ценности в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимать на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимать с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов.

Условия хранения препарата Ксеникал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ксеникал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.