Таблетки сибутрамин инструкция по применению цена отзывы

Сибутрамин (Sibutramine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сибутрамин

Химическое название

1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сибутрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета₃-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО , не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст. ) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ , тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ , у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг C_max монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). C_max достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает C_max метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC . Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T_1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м 2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м 2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст. ), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС ( в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).

Категория действия на плод по FDA — C.

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.

Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).

Со стороны органов ЖКТ : анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).

Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).

Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).

Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД , головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Сибутрамин (Редуксин, Линдакса, Голдлайн, Меридиа)

Таблица аналогов и цен:

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Сибутрамин (Sibutramine, код АТХ (ATC) A08AA10):

(БАД Редуксин Лайт никакого отношения к Сибутрамину не имеет, внесен в таблицу только из-за сходства поисковых запросов)

Коммерческие названия за границей (за рубежом) : в большинстве стран препарат запрещен. Цитата из Википедии: «It has been associated with increased cardiovascular events and strokes and has been withdrawn from the market in countries and regions including Australia, Canada, China, the European Union (EU), Hong Kong, India, Mexico, New Zealand, Thailand, the United Kingdom, and the United States. (В связи с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и инсультов препарат был отозван во многих странах, включая Австралию, Канаду, Китай, Евросоюз, Гонконг, Индию, Мексику, Новую Зеландию, Великобританию, США.)

Сибутрамин (Редуксин, Линдакса, Голдлайн) — отзыв врача-кардиолога:

Борьба с лишним весом — процедура длительная, обычно пожизненная. Люди, имеющие удачные попытки снижения веса, как правило, имеют и опыт возвращения к исходному (или еще бОльшему) весу.

Одной попыткой, нахрапом, шапкозакидательством длительной победы над весом достичь не удается.

Поэтому, если Вы рассчитываете пожизненно принимать запрещенные в Европе препараты сибутрамина — вся ответственность ложится на Вас.

Чем опасен Сибутрамин?

Запрещен он в основном по двум причинам:

• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (гипертония, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз) Сибутрамин увеличивает количество тяжелых сердечно-сосудистых осложнений (инфарктов, инсультов), в том числе со смертельным исходом.
• У всех пациентов, независимо от наличия или отсутствия сердечно-сосудистых проблем, длительный прием Сибутрамина приводит к росту количества самоубийств.

Поэтому дисциплинированный законопослушный европейский производитель огигинального препарата Меридиа изъял препарат из продажи, естественно, неся при этом огромные убытки.

А вот бодрые индусы и россияне, пользуясь несовершенством наших законов, завалили аптеки своими копиями.

Отмечу кстати, что в инструкции к российскому Редуксину «галантно» исключены упоминания о самоубийствах, имеющиеся в описании оригинального препарата Меридиа. Наверно, это такая форма заботы о потребителе :). Ну, чтобы в петле пациент выглядел более стройным.

Поэтому перед началом самостоятельного приема я очень рекомендую тщательно изучить инструкцию к препарату Меридиа (особенно пункты Противопоказания, Побочное действие, Особые указания).

А если Вы при приеме препарата заметили ухудшение течения гипертонии или ИБС, а также изменение настроения и отношения к жизни, я настоятельно рекомендую отменить прием, не дожидаясь момента, когда Вам захочется выйти из окна многоэтажки.

По поводу чудодейственного свойства БАДа Редуксин-лайт (коньюгированной линоленовой кислоты) в тяжком деле похудения ничего пока сказать не могу.

Линоленовая кислота — близкая родственница омега-3 ненасыщенных кислот, которые в огромном ассортименте продаются в аптеках и к резкому похудению никого еще не привели. Но она, во всяком случае, скорее всего, безвредна. Деньги Ваши, как хотите, так и тратьте.

С уважением автор сайта.

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Какие БАДы включают в себя Сибутрамин?

Из официально продающихся в аптеках в настоящее время — никакие.

Можно ли во время приема Сибутрамина алкоголь и какой?

Сочетание Сибутрамина с алкоголем.

Редуксин — интервал между приемами алкоголя.

Цитата из аннотации к Редуксину: «употребление алкоголя абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями». И цитата из аннотации к Меридиа: «одновременный прием сибутрамина и этанола не рекомендуется». Алкоголь применяется в качестве аперитива (средства, повышающего аппетит). Какой смысл одновременно принимать небезопасное средство для снижения аппетита и запивать его алкоголем? Кроме того, алкоголь во второй фазе (похмелье) повышает давление и пульс, и те же эффекты характерны для сибутрамина.

Отзывы посетителей сайта о препарате:

Ирина 07.06.2013 21:39

Здравствуйте! Спасибо за статью о редуксине. Начала принимать неделю назад и с тех пор накрыло такой депрессией,что хоть вешайся! Серьёзно стала думать о конце жизни. Теперь мне стало ясно, почему. А то допилась бы, пока стройную из петли не вытащили. Бросаю пить редуксин однозначно, у меня двое детей, поскорей бы прошло это жуткое состояние пустоты, я ведь была такой жизнелюбкой!

Наталья 20.05.2013 18:17

Подскажите, как быстро проходят побочные действия после прекращения приема Голдлайна? А то вес толком не ушел, зато от бессоницы скоро с ума сойду.

Наталья 07.04.2013 00:14

После окончания грудного вскармливания начала принимать Редуксин по наводке эндокринолога. За короткий промежуток (около 4 месяцев) пришла в норму — сбросила 13 лишних кг, которые никак не хотели сходить.

Результаты голосования посетителей сайта об эффективности Сибутрамина:

Вопрос: помогли ли Вам препараты Сибутрамина?

Ответ ДА — 65 человек (69,15%).

Ответ НЕТ — 26 человек (27,66%).

• Только Голдлайн без побочных эффектов. Без депрессий, бессониц и головных болей.
• Нужно быть дебилом, чтобы пить такое.
• В первый раз — минус 14, после вторых родов — ноль эффекта.

(Данные по результатам опроса обновлены 09 августа 2017 г.)

Меридиа (оригинальный Сибутрамин) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения ожирения центрального действия

Фармакологическое действие

Препарат для лечения ожирения. Терапевтический эффект сибутрамина обусловлен его метаболитами, которые относятся к первичным и вторичным аминам (метаболит M1 и метаболит М2) и являются ингибиторами обратного захвата норадреналина, серотонина (5-гидрокситриптамин; 5-НТ) и допамина. В тканях головного мозга человека метаболиты M1 и М2 подавляют обратный захват норадреналина и серотонина в 3 раза активней, чем допамина: 73%, 54%, 16%, соответственно.

Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО. Они обладают низким сродством к большому количеству рецепторов нейромедиаторов, в т.ч. серотонинергическим (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренергические (β1, β2, β3, α1, α2), допаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и глютаматные NMDA-рецепторы.

В клинических исследованиях у человека было показано, что сибутрамин снижает массу тела за счет усиления чувства насыщения. Имеются данные о связи теплообразующего действия препарата с угнетением адаптивного замедления метаболизма при снижении массы тела. Вызванное сибутрамином снижение массы тела сопровождается благоприятными изменениями липидного профиля и уровня глюкозы в плазме крови у пациентов с дислипидемией и сахарным диабетом 2 типа.

Фармакокинетика

Сибутрамин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и подвергается значительному эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax препарата в плазме наблюдалась через 1.2 ч после однократного перорального приема 20 мг сибутрамина.

Распределение и метаболизм

Сибутрамин метаболизируется изоферментом CYP3А4 до деметилированных метаболитов M1 и М2. Фармакологически активные метаболиты M1 и М2 достигают Сmах через 3 ч. Показано, что линейная кинетика имеет место в диапазоне дозы от 10 до 30 мг, причем не наблюдается дозозависимого изменения T1/2, но имеется прямо пропорциональное дозе увеличение концентрации препарата в плазме крови. При повторном приеме доз Css метаболитов M1 и М2 достигалась в течение 4 дней, причем наблюдалось почти двукратное накапливание. Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у тучных пациентов аналогична таковой у пациентов с нормальной массой тела.

Связывание сибутрамина и его метаболитов M1 и М2 с белками плазмы происходит на уровне приблизительно 97%, 94% и 94%, соответственно.

Первичным этапом выведения сибутрамина и его активных метаболитов M1 и М2 является метаболизм в печени. Другие (неактивные) метаболиты выводятся в основном почками, а также через кишечник в соотношении 10:1.

T1/2 сибутрамина составляет 1.1 ч, T1/2 метаболитов М1 и М2 — 14 ч и 16 ч соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Доступные в настоящее время относительно ограниченные данные не указывают на существование клинически значимых различий в фармакокинетике у мужчин и женщин.

Фармакокинетика, наблюдаемая у пожилых здоровых пациентов (средний возраст 70 лет), аналогична таковой у молодых.

Почечная недостаточность не оказывает действия на AUC активных метаболитов M1 и М2, кроме метаболита М2 у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. У них клиренс эндогенного креатинина был приблизительно в 2 раза меньше, чем у здоровых лиц (CL>80 мл/мин).

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью AUC активных метаболитов M1 и М2 была на 24% выше после однократного приема сибутрамина.

Показания к применению препарата МЕРИДИА®

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) или дислипопротеинемией.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. В качестве начальной дозы ежедневно следует принимать 1 капсулу Меридиа® 10 мг. У пациентов, слабо реагирующих на прием Меридиа® 10 мг (снижение массы тела менее чем на 2 кг за первые 4 недели), при условии хорошей переносимости препарата, суточная доза может быть увеличена до 15 мг, т.е. 1 капсула Меридиа® 15 мг. У пациентов, слабо реагирующих на прием Меридиа® 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за первые 4 недели), дальнейшее лечение этим препаратом следует прекратить.

Капсулы Меридиа® следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи.

Лечение не должно продолжаться более 3-х месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии Меридиа® после достигнутого снижения массы тела, пациент прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения Меридиа® не должна превышать 1 год.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы, представлены в следующем порядке: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%, 10%, иногда — 1-10%, редко —